2024年3月26日发(作者:野马gt500眼镜蛇)

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一、显影剂种类

〔一〕CT显影剂

目前用显影剂多为含碘制剂。含碘制剂大体分为两大类:离子型

与非离子型。

1.离子型显影剂

按构造分为单酸单体和单酸二聚体。单酸单体的代表药物有泛影

葡胺〔可用于各种血管显影及静脉肾孟显影,用于不同器官时,其浓

度亦不同〕、碘他拉葡胺等,单酸二聚体的代表有碘克沙酸。离子型

显影剂性质稳定比照良好但溶液属高渗性,患者中毒副反响发生率

高,肌体的耐受性差。

2.非离子型显影剂

非离子型显影剂有碘海醇〔欧乃派克〕、碘异肽醇〔碘必乐、碘

帕醇〕、碘普罗胺〔优维显〕、碘维索(安射力、碘氟醇〕等,非离

子型显影剂其渗透性降低甚至接近血浆,毒副反响小,生物平安性大,

对神经系统毒性低,副反响发生率低,肌体的耐受性好,可用于各种

血管显影及经血管的显影检查。

〔二〕MRI显影剂

MRI是一项先进医学影像诊断技术, 利用生物体不同组织在外磁

场影响下产生不同的共振信号来成像, 磁共振信号的强弱取决于组

织内水的含量和水分子中质子的弛豫时间, 可有效检测组织坏死、局

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部缺血和各种恶性病变如肿瘤, 并能进展早期诊断, 还能对器官移

植等进展监测。

根据磁性中心的不同,MRI显影剂可分为顺磁性物质、超顺磁性

物质和铁磁性物质三大类。根据磁性物质的分子大小和颗粒形状不同,

又分为小分子顺磁性显影剂、大分子顺磁性显影剂、超顺磁性粒子和

铁磁性粒子、纳米构造显影剂等几类。

1.小分子顺磁性显影剂

目前常见的小分子顺磁性显影剂是:Gd-DTPA及其线型、环型多

胺多羧类螯合物和锰的卟啉螯合物。Gd

3+

、Dy

3+

、Mn

2+

、Fe

3+

有较大的有

效磁矩,与适当的配体形成稳定的螯合物后,毒性大大降低,且增大了

分子体积,是MRI显影剂研究的主要对象。

Gd-DTPA及其线型、环型多胺多羧类螯合物的优点是增加了显影

剂的亲脂性能并提高了对靶组织如肝脏的选择性。锰的卟啉螯合物能

选择性地富集于肿瘤组织,对肝脏和肾脏MRI信号具有良好的增强效

果。但目前常用的小分子顺磁性显影剂多为非选择性的胞外试剂,相

对分子质量小,半衰期短,体内信号弱。

2.大分子顺磁性显影剂

大分子顺磁性显影剂包括大分子钆螯合物、生物大分子修饰的钆

螯合物、叶酸修饰的钆螯合物、树状大分子显影剂、脂质体修饰的显

影剂和含钆富勒烯显影剂等。在体内,大分子的降解及排泄比小分子

慢,因而在血管内的停留时间较长。同时,由于分子体积大使其旋转变

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慢,能显著提高水质子的弛豫速率。因此使用大分子显影剂可以减少

用药量,并对全身多部位进展增强检查。由于这些突出的优点,大分子

螯合物已成为MRI显影剂研究的热点之一。大分子顺磁性显影剂的水

质子弛豫速率较小分子显影剂有较大提高,但低本钱、生物相溶性的

肿瘤靶向性大分子顺磁性显影剂的研究仍然是一个挑战。

3.超顺磁性粒子和铁磁性粒子

这类显影剂可加速生物体中水质子的弛豫,作用原理:它们可造

成磁场不均匀,水分子扩散通过时质子的横向磁化相位发生改变,加

速了去相位过程,使得有关质子的T

2

缩短即T

2

弛豫增强。超顺磁性氧

化铁粒子SPIO是目前研究得较多的磁化率型显影剂,其磁矩远比其

他顺磁性物质高,对邻近组织中氢核的弛豫速率起明显的加速作用,

用作显影剂时所需剂量很小,但因其水溶性极小,只能采用匀浆或胶

体的形式给药。

4.纳米构造显影剂

降低显影剂的用量来降低其对生物体的毒性已成为人们研究显

影剂的共识,而把显影剂制备成纳米级成为降低其用量和降低其毒性

的一个重要手段。但靶向型纳米粒子在体内的稳定性问题一直是人们

关注的焦点之一,因为那些构造复杂且通过非键作用力相连的纳米粒

子可能在生物环境下降解,不能实现人们预期的功能。

用法用量:静脉注射。成人及2岁以上儿童,按体重一次0.2ml/kg〔或

0.1mmol/kg〕,最大用量为按体重一次0.4ml/kg。 1.颅脑及脊髓磁共振成像:

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必要时可在30分钟内再次给药。 2.全身磁共振成像:为获得充分的强化,可

按体重一次0.4ml/kg给药。最正确强化时间一般在注射后45分钟之内。为排

除成人病变或肿瘤复发,可将用量增至按体重一次0.6ml/kg,以增加诊断的可

信度。

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