药物化学的产生和发展

2024年3月29日发(作者：沃尔沃s60l参数配置)

药物化学的产生和发展

河南大学 王朝义 学号 1

19世纪，在自然科学分化的基础上，各门经典学科也开始分化。药理学首先从药物学

中独立出来，药物化学也开始萌芽。20世纪初，药物化学的基本理论、基本方法、研究对

象、应用领域逐步建立和完善。时至今日，药物化学已发展成为药物学中一门强大的分支，

成为专门研究化学药物的结构、理化性质、结构测定、化学制备、结构与药效相互关系、

药物作用的化学机理，以及寻求新药途径和方法的一门科学。

药物化学的萌芽时期

1.药物化学产生的物质基础

18世纪，以机器为特点的大工业迅速发展，钢铁、冶金工业的发展产生了大量的副产

品，如煤焦油等。纺织工业的发展，对染料的需求大大增加。19世纪，有机化学工业从无

到有发展很快。人们在煤焦油中分离出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。1856

年，化学家帕金以苯胺为原料合成了苯胺紫—第一个人工合成的染料。以后化学家又合成

了一系列染料，发现了药物和香料。例如，把以前几乎毫无用处的煤焦油，变成苯胺紫染

料、茜红染料(茜素)，近年甚至把它变成药品。这些源源不断出现的有机化合物提供了潜

在的药品原料。

1859年，化学家利用大量易得的苯酚十分便利地合成了水杨酸， 1875年发现了它

的解热镇痛作用，但由于它对胃有强烈的刺激作用，因此被搁置了近20年，直到1893年，

化学家霍夫曼将其制成乙酰水杨酸—阿司匹林，经过六年临床试验后大量生产。1884年，

化学家克诺尔在研究奎宁时偶然合成了氨基比林，1886年，发现其有退热作用，其衍生物

匹拉米洞于1893年在一个染料厂被合成出来。1886年，发现染料中间体苯胺及乙酰苯胺

(退热冰)有解热镇痛作用，1887年合成了其衍生物非那西丁。这些有机合成药物的偶然发

现使人们意识到:有机化学合成能提供自然界没有的新药物。有机合成工业的发展为药物化

学的产生奠定了物质基础。对这类新化学药物的研究必然会导致药物学的分化，药物化学

的产生是必然的了。 2.药物化学产生的理论基础

伴随着有机物质的提纯、分析及合成，有机化学理论逐步建立，至19世纪下半叶，

已初步形成了一些科学的概念和理论。如化学家已经为日益增多的有机化合物建立了分类

系统;提出了“同系列”概念((1843)，原子价概念(1857)、碳碳四价相连的概念(1858);提

出了有机结构理论(1861);发现了同分异构现象(1864)、碳的四面体结构和旋光异构现象;

提出了苯的环状结构(1865)和有机分子的三维空间结构(1874);提出了立体化学的概念。19

世纪从实践中形成的一系列有机化学理论，指导人们对染料、香精、药物等有机产品的进

一步合成利用。有机化学理论的建立成为药物化学发展的理论基础。

3.药物化学分化的内在条件

从18世纪开始，化学家就依靠经验，开始对天然物质进行分析，提制到一些纯净的

天然有机化合物。如药剂师舍勒(C. W. Sheele,1742-1786,瑞典)1769年提纯了酒石酸，

1776-1786年用酸或碱处理动植物组织提取出大量的有机酸，如尿酸、草酸、乳酸、柠檬

酸、苹果酸、五倍子酸等。到了19世纪，更多的有机化合物被分离提取出来，不少物质

被证明有较强的药效。药剂师塞尔杜纳((F. W. Serturer,1783-1841，德)于1805年从鸦片

中提取出纯的吗啡结晶，并在狗身上试验证明了麻醉作用。1818年，德国药剂师米斯纳提

出了“生物碱”的概念，建议将植物中弱碱性的成分命名为生物碱(Alkaloid)。